Accutane (Isotretinoin) 40-30-20-10-5mg

カプセルの半分の赤みを帯びた紫色（パープル）色、もう半分は黒インク」ROA20」の表面上の碑文と、白色不透明、楕円形である。カプセル内容 - 黄色から濃い黄色に均一な懸濁液。

1キャップ。イソトレチノイン20mgの

 

賦形剤：ダイズ油、ミツロウ、大豆硬化油、ダイズ油は、部分的に水素化される。

 

シェル組成：ゼラチン、グリセリン、Karion83（加水分解されたジャガイモデンプン、マンニトール、ソルビトール）、カンタキサンチン、二酸化チタン。

 

インクの組成：シェラック、酸化鉄、黒色染料

 

臨床病理学的グループ：にきびの治療のための準備。レチノイド

 

薬理作用

イソトレチノイン、活性物質Roaccutane - 全トランスレチノイン酸（トレチノイン）の立体異性体。

 

Roaccutaneの作用の正確なメカニズムはまだ明らかに、重度のざ瘡の臨床像の改善は、皮脂腺の活性の用量依存的な抑制に関連し、組織学的に、それらのサイズの減少が確認されていることが判明されていない。さらに、イソトレチノインは、皮膚に抗炎症効果を証明した。

 

薬物動態

 

血液中の薬物濃度の動態は、薬物動態の線形モデルに基づいて予測することができる。

 

吸収

 

健康なボランティアおよびイソトレチノインの80〜100 mgの投与後の嚢胞性座瘡の最大血漿濃度（Cmaxに）患者には、1~4時間後に達成され、約250 ng / mlであった。

 

食品とイソトレチノインは、おそらく高い親油性を有する化合物の吸収を向上させる結果として、空腹時に比べて2倍の生物学的利用能を増加させる。また、摂食時にイソトレチノインでの治療は、一般的に振動を全身バイオアベイラビリティを減少伴う。

ディストリビューション

 

無料コンテンツの治療広範囲の濃度は、薬物の（薬理学的に活性な）画分が全体の0.1％未満となるようにイソトレチノインは、血漿タンパク質（99.9％）に強く結合している。主要な結合タンパク質は、アルブミン、明らかである。

 

静脈内投与のための剤形は、存在しないため、ヒトでのイソトレチノインの分布容積は、不明である。

 

イソトレチノインは胎児の先天性奇形を引き起こす量の胎盤関門を通過する。親油性のイソトレチノインは、それが母乳に入った可能性が高いことになります。

 

代謝

 

イソトレチノインの主要な代謝産物は、4-オキソイソトレチノインは、経口摂取後急速に形成される。さらに、生体内およびイソトレチノインでトレチノインの代替パス（全トランスレチノイン酸）を形成する代謝さ。ヒトでの説得力のある証拠のグルクロン酸抱合代謝物ではない、しかし、その可能性が高い動物研究を提案する。ヒトおよびイヌにおける研究は、薬物の血漿濃度の個体差において役割を果たし得るトレチノインの腸肝循環を示している。

繁殖

 

どうやら、イソトレチノインは、肝代謝と胆汁排泄によってほぼ独占的に導出した。 （ - 39時間7）20時間の平均の摂取後の薬物の非修飾型の嚢胞性座瘡と健康なボランティアと患者では、半減期。

 

嚢胞性にきびと4-oksoizotretinoina患者の平均半減期はやや長い - 平均で、25時間（17から50時間）。

 

特別な臨床状況における薬物動態

 

イソトレチノインは、肝臓や腎臓の問題の違反には禁忌されているので、この患者群における薬物の薬物動態に関するデータは利用できません。

 

証言

重症の結節嚢胞性にきび。

進行中の治療、特に、嚢胞性集簇性座瘡、特に胴体上に以前に適さないにきび。

投与計画

 

初回投与量 - 一日あたり0.5 mg / kgを。しばしば、治療の開始時に、ざ瘡の過渡増悪を観察した。イソトレチノインの有効性と副作用が異なる患者で変化するので、治療の約4週間後に一日あたり0.1〜10mg / kgの範囲内の個々の補正維持用量を行う必要がある。最高の日用量（1 mg / kgを）は限られた時間のために使用されるべきである。一般に、治療は、16週間継続します。結果の評価は、多くの場合、改善は、薬物の中止後も継続することを忘れてはならない。そのため、繰り返しもちろんの任命に先立って、少なくとも8週間の休憩を取る必要があります。繰り返し処理は、上記の推奨に従って行われる。

 

毎日一回、高用量小さなdozy-を食べながらカプセルが取られる - 1日に1回またはそれ以上のステップで。

 

同時に行っ外部処理

 

にきび、角質溶解または剥脱効果を有するの治療、ならびにUV-治療のための他の薬剤の同時投与は、図示していない。患者は、太陽への露出を避けるべきである。必要に応じて、マイルドな外部の抗ニキビ準備を割り当てることができます。

 

副作用

 

Roaccutaneのほとんどの副作用は用量依存性である。原則として、考慮に疾患の重症度を取ってリスクとベネフィットの推奨用量の任命は、それは患者のために許容可能である。

 

ビタミンA過剰に関連した症状：多くの場合 - 乾燥肌、唇の粘膜、鼻（出血）、下咽頭（嗄声）、眼（結膜炎、可逆角膜混濁と不寛容は、コンタクトレンズに）。

 

皮膚及び付属：発疹、そう痒、顔の皮膚炎、発汗、化膿性肉芽腫、爪周囲炎、onihodistrofii、肉芽組織の増殖の増加、持続的な薄毛、可逆脱毛、にきびの劇症形、多毛症、色素沈着過剰、感光性。

筋骨格系：筋肉痛、関節痛、骨化過剰症および他の骨の変化、腱炎。 Tigasonom（エトレチナート） - 一人の患者は、（数年間）長期的に脊髄圧迫が続く背骨や靭帯の椎骨の石灰化の過骨症の開発、レチノイドの他の薬物の治療を説明した。 Roaccutane、長期使用のために意図されていない。不適切に薬剤の（長すぎる）を使用している場合が、この副作用の可能性について留意してください。

 

中枢神経系および精神的健康の問題：行動障害、うつ病、頭痛、頭蓋内圧の上昇、発作。

 

感覚：個々の視力の違反例、音波の一定の範囲内の難聴、羞明、暗順応の違反（視覚トワイライトビジョンの減少）、白内障、角膜炎。

 

消化管：吐き気、炎症性腸疾患（大腸炎、回腸炎）、出血。トランスアミナーゼの一過性かつ可逆的増加、肝炎のいくつかのケース。多くの場合、これらの変更は、通常の限界を超えず、治療の過程でベースライン指標に戻ったが、いくつかのケースでRoaccutaneの用量を減少または停止させる必要があった。

 

呼吸器：気管支けいれん。