Zoloft (Sertraline) 100-50-25mg

ヒトでは50〜1〜200ミリグラムの用量でセルトラリン一度/日で14日間のCmaxは、投与後4.5から8.4時間を通じて達成。 14日間セルトラリン1時間/日50〜200mgの範囲に比例した用量におけるCmaxおよびAUC、しばらく検出された直線状の薬物動態学的依存性。

 

ディストリビューション

 

血漿タンパク質結合は約98％である。

 

したがって、最終的なT1 /2は、治療の1週間後に平衡濃度まで薬剤の約2時間の蓄積が観察される（1回/日の投与を受けた）。

 

代謝

 

セルトラリンは、肝臓を「最初のパス」の生体内変換アクティビティを受ける。血漿中で見つかった主な代謝物、 - N-desmetilsertralin - vitro活性が有意に劣る（約20倍）、セルトラリン、および実際には、生体内でうつ病のモデルでアクティブではありません。

 

セルトラリンおよびN-desmetilsertralin積極的に生体内変換。

繁殖

 

若者と高齢者の男性と女性ではセルトラリンの平均T1 /2は22-36時間である。T1 /2 N-desmetilsertralinaは62-104時間ごとに異なります。代謝物は同量で糞や尿中に排泄される。薬物（0.2％未満）の小さな部分のみが変更されない形で尿中に排泄される。

 

特別な臨床状況における薬物動態

 

薬物動態青年のプロファイルと高齢者は18から65歳の患者のそれと大きく異なるものではない。

 

これは、OCDの小児におけるセルトラリンの薬物動態は、成人（子供セルトラリン代謝が幾分活性であるが）の場合と同様であることが示されている。しかし、子供の低体重（特に高齢者6-12歳）与えられた、薬物は、血漿中の過剰なレベルを避けるために低用量を使用することをお勧めします。

 

肝硬変を有する患者は、健常者のものと比較して、T1 /2および薬物のAUCを増加させた。

 

うつ病

うつ病 - しばしば、患者だけでなく、彼の家族だけでなく、苦しむ深刻な心理的障害、。 ...

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用法

ゾロフトは1時間/日、朝や夕方に規定されている。錠剤は関係なく、食事時間を取ることができる。

うつ病及びOCDの治療のために50mg /日の用量で開始される。

 

パニック障害、PTSD、及び社会恐怖症の治療は、50 mg /日に1週間後に増加し25 mg /日の投与量で始まる。スキームの下で薬物の使用は、パニック障害の治療特性の早期の副作用の発生率を低下させる。

 

患者にはほとんど効果は50mg /日の日用量のセルトラリンの用量を適用することにより増加させることができる。投与量は200 mg /日の最大推奨用量に週以上1時間毎に増加させるべきである。

 

いくつかの効果は、治療開始後7日に観察することができますが、全体的な効果は、通常2〜4週間（OCDのために、あるいはより長い時間）後に達成される。

 

その後臨床効果に応じて変化し、最小有効用量で投与長期維持療法薬、中。

 

小児および青年ではゾロフトとOCD治療と13-17歳の50 mg /日の用量で開始する必要があります。子供で熟成6-12年のOCD治療は25 mg /日、1週間の用量で始まり、それは50mg /日に増加した。その後、投与量のほとんど影響を、必要に応じて200 mg /日、50 mg /日ずつ増加させることができる。うつ病患者における臨床試験において、OCD及び6歳から17歳のセルトラリンの薬物動態プロファイルは、成人のものと類似していたことを示している。大人に比べ子供で考慮小さい体重を取るために50ミリグラムの用量の増加に伴って、過剰投与を避けるために、。

セルトラリンの半減期は、このように、少なくとも1週間で区切る必要があり、用量を変更し、約1日である。

 

高齢患者では、薬物は、若い患者の場合と同じ用量で使用されている。

 

薬は、肝疾患の患者では注意して使用する必要があります。肝不全の患者は、より少ない用量を使用するか、または薬剤の用量間の間隔を増やす必要があります。

 

薬物は、体内の大部分に代謝される。尿出力の未変化体の量が少ない。セルトラリンの低い腎排泄から予想されるように、腎不全の重症度に応じて投与量補正が必要とされない。

 

OVERDOSE

症状：高用量の薬物を使用する場合でも、セルトラリンの過剰摂取の重篤な症状が発見された。しかし、他の薬物やアルコールとの同時投与した場合には、昏睡と死まで、重度の中毒を発生することがあります。

セロトニン症候群（悪心、嘔吐、眠気、頻脈、興奮、めまい、興奮、下痢、発汗、ミオクローヌスおよび反射亢進）の過剰摂取の可能な症状で。

 

治療：いいえ、特定の解毒剤。集中的な支持療法と重要な身体機能の継続的な監視を必要とします。嘔吐を誘発することはお勧めできません。活性炭の導入は、胃洗浄よりも効果的であり得る。気道の開存性を維持するために必要。セルトラリン大きい電圧Vdに、この増加した利尿、透析、血液灌流、または輸血に関して決定的であり得る。

 

薬物相互作用

ピモジド

 

単一の低用量（2mg）を内投与した場合に組み合わせセルトラリンおよびピモジドのピモジドレベルは増加を示した場合。ピモジドレベルの増加は、ECGの変化と関連していなかった。この相互作用の機構は知られている、とされていないので、ピモジド異なる狭い治療指数は、セルトラリン及びピモジドの併用は禁忌である。

。選択的効果（セレギリン）を含む、セルトラリンおよびMAO阻害剤（、MAO阻害剤の使用中に、アクションのリバーシブルタイプ（モクロベミドおよびリネゾリド）で、セロトニン症候群（温熱療法、剛性、ミオクローヌス、自律神経系の不安定性（急激な変動のおそらく開発重篤な合併症がありました呼吸と心臓血管系）のパラメータは、増加した神経過敏などの精神状態の変化は、、、。時には致命的な同様な合併症を、いくつかのケースで意識が混濁状態または昏睡）に入ることができ、撹拌、混乱を、マークされた上でMAO阻害剤の任命で発生抗うつ薬による治療、モノアミンのか、すぐに撤退した後ニューロンへの取り込みを押し下げる。

 

中枢神経系を抑制する薬物、およびエタノール

 

セルトラリンおよび中枢神経系を抑制物質との併用は、細心の注意が必要であり、セルトラリンによる治療中にアルコールとアルコールを含有する薬物の使用を禁止した。健常者の認知と精神運動能力に対するエタノール、カルバマゼピン、ハロペリドール、またはフェニトインの全く増強効果はなかった。しかし、セルトラリンとアルコールの併用はお勧めしません。

 

間接抗凝固薬（ワルファリン）

 

セルトラリンとの兼任でプロトロンビン時間の大幅な、しかし統計的に有意ではない増加がマークされている。これらのケースでは、セルトラリンとし、その後のキャンセル、治療開始時のプロトロンビン時間を監視することをお勧めします。

妊娠と授乳

妊婦のセルトラリンの結果の制御されたアプリケーションは、そのように妊娠中ゾロフトを任命する、ではないだけで、胎児への潜在的なリスクを上回る母に予想される利益場合に使用できます。

 

セルトラリンによる治療中生殖年齢の女性が避妊の効果的な方法を使用する必要があります。

 

セルトラリンは、母乳で発見され、そのため、授乳中の薬ゾロフトの使用が推奨されていません。この場合は、その使用の安全性に関する信頼性の高いデータ。薬の使用が必要な場合には、授乳を中止すること。

 

セロトニンを含む母親選択的セロトニン再取り込み阻害剤の群からの抗うつ薬を取ったいくつかの新生児、妊娠及び授乳中のセルトラリンの場合には、薬剤の廃止に対する反応に似た症状が発生することがあります。

 

副作用

消化器系から：下痢症状（膨満感、吐き気、嘔吐、下痢、便秘）、腹痛、膵炎、口渇、肝炎、黄疸、肝不全、食欲不振 - 食欲不振になるまで、（まれに増加していない）;まれ、長期使用 - 血清中のトランスアミナーゼ活性の無症候性の増加がある。この場合の薬剤の除去は、酵素活性の正常化につながる。

心臓血管系：動悸、頻脈、高血圧。

 

筋骨格系の一部に：関節痛、筋肉のけいれん。

 

CNSおよび末梢神経系：体外路障害（ジスキネジア、アカシジア、歯ぎしり、歩行障害）、不随意の筋収縮、知覚障害、失神、傾眠、頭痛、片頭痛、めまい、振戦、不眠、不安、興奮、軽躁、躁病、幻覚は、多幸感、悪夢は、精神病、性欲、自殺、昏睡を減少させた。

 

呼吸器系：気管支痙攣、あくび。

 

泌尿器系から：夜尿症、失禁や尿閉。

 

生殖器系：性機能障害（遅延射精、効力の低下）、乳汁漏出、女性化乳房、月経障害、持続勃起症。

 

かすみ、散瞳、耳鳴り：五感から。

 

高プロラクチン血症、甲状腺機能低下症、ADH不適合分泌症候群：内分泌系から。

 

皮膚科学の反応：赤みや顔への血液の「潮」、脱毛症、感光性反応、紫斑病、発汗増加。

 

アレルギー反応：蕁麻疹、掻痒症、アナフィラキシー様反応、血管浮腫、眼窩周囲浮腫、顔の腫れ、まれスティーブンス·ジョンソン症候群と表皮壊死。

 

造血系：白血球減少および血小板減少症の可能性開発。

 

その他増加または体重の減少、末梢浮腫、血清コレステロールレベルの増加、疲労、（鼻腔、胃腸または血尿を含む）を出血。セルトラリンによる治療を停止する場合症候群のまれなケースを説明した。基礎疾患の症状と区別できない感覚異常、感覚鈍麻、うつ症状、幻覚、攻撃的な反応、興奮、不安、または精神病症状表示されることがあります。