セフトリアキソンの血液中の濃度は、その薬剤の薬物動態を決定し、アルブミンへの結合の程度に依存する。ほとんどの
300ミリグラム/ lの濃度で15％まで増加し、約5％の遊離セフトリアキソン治療濃度。濃度セフトリアキソン遊離間質液、アルブミンの低レベルに起因する、血漿中のその濃度よりも大きい。
セフトリアキソン500ミリグラム、40ミリグラム/リットルのピーク血漿濃度の筋肉内投与 - 70 mg / Lで、60分以内に到達し、生物学的利用能は100％である。
静脈内投与のためには、ピーク血漿濃度は、1グラムの用量で500 mgおよび200 mg / Lで約120mg / lであった
薬物2グラムの30分間の注入後、その血漿レベルは、250 mg / Lである。
薬の約60％は、糸球体濾過による腎臓でそのまま排泄される。残りは胆管や腸を経由して排泄される。 5〜12ミリリットル/分,10-22 ml /分の総血漿クリアランスの腎クリアランス。大人のための半減期（T1 / 2）は約8時間である。
投与方法は、反復投与は、消失半減期には影響しません。
特別な臨床状況における薬物動態。
乳児（8日前の午前歳）だけでなく、高齢者の半減期は、成人よりも2〜3倍長い。腎機能の減損は、半減期を増加させることができる。
人生の最初の月の間に、T½の値は、成人のレベルまで低下する。
半減期は、腎機能または肝機能不全を有する患者において増加する;胆汁中の薬物放出の増加腎不全の結果は、肝不全は、順番に、セフトリアキソンの腎排泄の増加につながる。
セフトリアキソンは、髄膜の炎症によく脳脊髄液（CSF）中に浸透し、CSF中の薬物濃度である
対応する血漿レベルの17％ - 4％。
薬力学
セフトリアキソン - 第三世代のセファロスポリン系抗生物質。殺菌作用を有しており、積極的に結合タンパク質つまたは複数のペニシリンに取り付けることによって細菌を分割する細胞壁合成の抑制に起因するほとんどのグラム陽性およびグラム陰性菌の増殖を阻害する。その結果、細胞壁は、損傷及び浸透圧的に不安定になる。
セファロスポリンは、ムレイン加水分解酵素の阻害、細胞分裂に関与する酵素を減らす。抑制されていない酵素は、細胞壁の完全性を妨げる可能性があります。
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セフトリアキソンは、β-ラクタマーゼ（ペニシリナーゼ）を産生する株を含む、以下の微生物に対して活性である。
グラム陽性好気性菌：
黄色ブドウ球菌、ストレプトコッカス·（連鎖球菌B群）、ストレプトコッカス·ボビス、肺炎球菌、化膿連鎖球菌（連鎖球菌A群）、緑色連鎖球菌。
それはそのメチシリン耐性黄色のSPRを注意すべきである。セフトリアキソンを含むセファロスポリンに耐性である、大便連鎖球菌など、腸球菌の多くの株は、薬剤に耐性である。また、リステリア菌に対して有効セフトリアキソン。
グラム陰性好気性菌：
アシネトバクターlwoffi（耐性株が存在する）、アエロモナスSPR。、アルカリゲネス·エスピー、ブランハメラ·カタラーリス（モラクセラ·カタラーリス）、CapnocytophagaのSPR。、シトロバクターSPR。、エンテロバクターSPR。 （耐性株があります）、大腸菌、軟性下疳菌、インフルエンザ菌、ヘモフィルス·パラインフルエンザ、ハフニア·アルベイ、クレブシエラ属、モラクセラ属、モルガネラ（プロテウスモルガニ）、淋菌、髄膜炎菌、パスツレラ、Plesimonasのshigelloides、プロテウス·ミラビリス、プロテウス·ブルガリス、プロビデンシアSPR。、サルモネラSPR。、セラチアSPR。、赤痢菌属、ビブリオSPR。そしてエルシニアSPR。
嫌気性グラム陽性およびグラム陰性細菌：
クロストリジウム·エスピー。クロストリジウム·ディフィシル、フゾバクテリウムSPRを除く。フゾバクテリウムmortiferumおよびF·バリウム、ペプトコッカス属を除く。およびペプトストレプトコッカスSPR。
使用の適応
皮膚、軟部組織および骨の感染症
淋病、
好中球減少症の患者における感染症
細菌性髄膜炎
·肺炎
敗血症 -
術後の感染性合併症の予防
期間
投薬および投与を
深部筋肉内注射、静脈内注射遅い/輸液の形で薬物を使用する必要がある。
用量および投与経路は、患者の感染に対する感受性および疾患状態の重症度によって決定される。治療効果は、通常、夜に一日一回、薬剤を投与した際に達成される。治療期間は、当然に依存する
病気。治療は、細菌や患者の体温の不足の根絶に分析結果を受け取った後に、別の48〜72時間継続すべきである。
12歳以上の大人と子供：
一日一回1グラムの標準治療用量。重症感染症において、用量は2.4グラム、24時間ごとに増加させることができる。
淋病（合併症のない急性）：薬の250 mgを筋肉内投与する。プロベネシドの同時受信はお勧めできません。
術後の予防：標準単独で筋肉内投与1グラムの投与量、または低速静脈注射など。結腸直腸手術中の細菌の合併症筋肉内または低速静脈注射/点滴として投与された薬物の2グラムの防止のため。ザイバンは、嫌気性菌に対して有効な薬剤と同時に投与される。
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高齢の患者：
用量調節は、腎臓または肝臓の障害の場合を除き、必要とされない。
新生児：
日用量は、子供の20〜50 mg / kgの体重である。毎日の用量は、50 mg / kg体重を超えてはならない。静脈内投与では、薬剤は（また、セクション「禁忌」および「注意」を参照）、アルブミンとの会合からのビリルビンの変位を減少させるため、肝性脳症の危険性を低減するために60分かけて投与されるべきである。
6週間から12歳までの子供：
用量は、体重に依存する。 25〜50 mg / kg体重/日の標準的な治療用量は、薬物は、1日1回投与される。重症感染症において、用量は1日1回、80 mg / kg体重を増加させることができる。上記の50 mg / kgの又はの用量は30分かけてゆっくり静脈内注入により投与しなければならない。 、80 mg / kg体重の推奨用量を超えていない歴胆道汚泥の危険性が存在する。 50キロ以上の重さの子供たちは、大人のための標準用量を与えられるべきである。
腎臓および肝臓機能障害：
肝機能が損なわれていない場合に腎不全を有する患者におけるザイバン投薬量の減少は、必須ではない。唯一の後期腎不全（クレアチニンクリアランス<毎分10 mL）に例において、日用量は、2グラムを超えないようにしてください
腎機能が損なわれていない場合は、肝機能障害を有する患者に対するザイバンの投与量の低減は必須ではありません。
急性腎不全の患者は、肝機能不全、セフトリアキソンの血漿中の薬物の濃度を減少させ、制御するために必要な投与量を伴う。
透析患者：
透析後の追加投与の導入は必須ではありません。可能な排出速度が低下するので、ザイバンは、血漿中の濃度を監視し、必要に応じて投与量を調整する必要があります。
注射用溶液の調製：
溶液の調製は、微生物汚染を防止するために適切な条件下で行われるべきである。唯一の新たに調製されたソリューションを使用しています。得られた溶液を25℃未満の温度で6時間安定であり、2〜8℃の温度で12時間まで
得られた色溶液は淡黄色からオレンジ色に変化する。再構成された溶液は視覚的に不純物の存在を観察した場合、それは使用できない。
筋肉内注射：希釈用1％リドカインを使用。 1％のリドカインの3.5 mLに溶解ザイバン1グラム。薬物は、深部筋肉内注射によって投与される。投与量は、1グラムを超える場合は、2つの臀部に分割して投与しなければならない。
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リドカインの溶液に溶解した粉末は、静脈内に投与してはならない！
静脈内注射：希釈水については、注射のために使用される; 250および500mgザイバンを注射用水10mLに溶解し、注射1グラム、5ミリリットルの水に溶解した。薬物は、2〜4分かけてゆっくり静脈内注射によって投与される。
カルシウムを含む次のソリューションのいずれ40mlに希釈し、ザイバン2gを静脈内注入ではなく、5％または10％のデキストロース、グルコースおよび塩化ナトリウム（0.45％塩化ナトリウムおよび2.5％グルコース溶液）、6％デキストラン5 ％グルコース溶液、等張塩化ナトリウム溶液で6〜10％のヒドロキシエチルデンプン溶液。薬物を30分かけて注入によって投与される。
さらに希釈または静脈内投与のためのソリューションを生じた希釈液のザイバンのためには、あるため、（リンゲル溶液またはハルトマン溶液として）カルシウムを含む溶剤を使用しないことをお勧めします降水量のリスクが存在する。
ザイバン薬剤バイアルは使い捨て用で、残りの溶液/パウダーは破棄されるべきである。
副作用
まれに
、頭痛、めまい
治療中断後に消え、口内炎、舌炎、通常軽度、
血清クレアチニンの増、糖尿、血尿や乏尿
溶血性貧血、好酸球増加症、白血球減少症などを含む貧血、
好中球減少、血小板減少、増加、プロトロンビン時間
肝機能検査における過渡増加
気管支痙攣や血管性浮腫、発熱、震えなどの、アナフィラキシー反応、
筋肉内注射（反応通常は一時的）、（2〜4分かけてゆっくりと注入することによってリスクを減らすことができる）静脈炎、発熱、悪寒AT-痛や不快感
抗真菌重複感染性器
- 吐き気、嘔吐、下痢
まれに
アレルギー性皮膚炎、滲出性紅斑、腫れ、かゆみ、かぶれ、斑点状丘疹、発疹
非常にまれに、いくつかのケースを含めていません
- 多形性紅斑、ライエル症候群（中毒性表皮壊死症）、スティーブンス·ジョンソン症候群
- 偽膜性大腸炎、膵炎
- 腎臓でのセフトリアキソン、カルシウム沈着（症候性可逆副作用）
- 無尿と腎不全
正クームス、無顆粒球症、血液凝固
禁忌
ペニシリン、セファロスポリン又は他のβ-ラクタム系抗生物質への過敏、リドカイン
- 早産41週までの乳児、（生命の週の妊娠期間+週）
血漿のアルブミンへの結合ビリルビンの違反が原因黄疸、低アルブミン血症やアシドーシスと（28日前の午前歳）産児;カルシウムを含む、必要に応じて、カルシウムまたは静脈注射用溶液は、カルシウムセフトリアキソンリスクに沈殿する場合
- 妊娠私学期
薬物相互作用
ザイバンを混合またはカルシウムを含有する溶液と同時に投与してはならない。
クロラムフェニコールおよびセフトリアキソンの同時投与の間に拮抗作用を観察した。
利尿剤およびセフトリアキソンの同時使用は、腎不全を生じない。
ザイバンは、経口避妊薬、ホルモンの有効性を減少させることができる。治療し、その完了後1ヶ月の間に追加の（非ホルモン）避妊を使用することをお勧め。
まれに、ザイバンは、偽陽性の結果クームス試験を引き起こす可能性があります。
アプリケーションザイバンは、ガラクトース血症の定義に関する偽陽性の結果を引き起こす可能性があります。
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アナフィラキシーショックが発生した場合に、すぐに適切な治療を開始する必要があります。
アレルギーの歴史の既往歴のある患者には慎重にザイバンを取得する必要があります。
ザイバンは偽膜性大腸炎などの下痢、大腸炎を、誘発することができます。治療後、患者は下痢を開発した場合は、対症療法を開始する必要があります。重度の下痢、または出血性下痢にザイバンの使用を中止し、単に対症療法を費やす必要があります。
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